研究發現，原本用於血糖控制與體重管理的GLP-1受體促效劑，現已透過大型第三期隨機對照試驗證實對多種慢性疾病具有擴展療效。包括心血管疾病、慢性腎病、代謝相關脂肪性肝炎、阻塞性睡眠呼吸中止症以及骨關節炎等，這些療效部分透過抗炎與代謝調節機制，而且不完全依賴減重效果。
盤尼西林，普遍被認為是上世紀最重要的藥物。踏入廿一世紀，選出本世紀最重要的藥物當然是言之尚早，但GLP-1受體促效劑對慢性代謝疾病和健康壽命的影響，其潛力是不容易被誇大的。GLP-1類藥物的歷史很有趣，GLP-1是人類胰腺中的一種激素，僅在血糖升高時(例如剛進食後)刺激胰島素的產生，因此是二型糖尿病問題的關鍵。問題是，GLP-1這激素在體內活躍僅約2分鐘，因此從實際角度根本不能成為有效的糖尿病治療藥物。
直至九十年代初，內分泌學家John Eng觀察到，美洲的吉拉毒蜥(Gila monster)在長時間不進食後，仍能減緩新陳代謝並維持穩定的血糖水平，也不會影響健康。分析吉拉毒蜥的毒液後，Eng博士發現了一種稱為Exendin的肽，Exendin-4在結構和功能上都與GLP-1相似，但更穩定(半衰期較長，能抵抗DPP-4酶的快速降解)。往後的研究確認，Exendin-4能增加人類胰島素的產生，並保護胰島素產生細胞免受損害，其效果可持續數小時。經過進一步臨床測試後，它被認定安全有效，並於2005年獲得美國FDA批准。
源自吉拉毒蜥毒液，從天然化合物發展成現代藥物，Exendin-4衍生的合成版藥物Exenatide是第一個獲准用於治療糖尿病的GLP-1受體促效劑。Exenatide開創了整個GLP-1藥物類別，之後衍生出更多長效、口服或多靶點藥物。去年發表的《The expanding benefits of GLP-1 medicines》，更總結了GLP-1類藥物治療血管疾病、慢性腎病、代謝相關脂肪性肝炎、阻塞性睡眠呼吸中止症以及骨關節炎等其他疾病潛力。